彩诺利巴韦林

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利巴韦林
中文同义词: 利巴韦林;1-beta-D-呋喃核糖-1H-1,2,4,-三氮-3-羧酰;1-B-D呋喃核糖-1,2,4-三氮-3-酰;病;三氮核苷;1-β-D-呋喃核糖-1,2,4-三氮-3-酰;三氨核苷;三核苷、病
英文名称: Ribavirin
英文同义词: REBETOL;RIBAVIRIN;rtca;tribavirin;vilona;VIRAMID;VIRAZID;VIRAZOLE
CAS号: 36791-04-5
分子式: C8H12N4O5
分子量: 244.2
EINECS号:  
相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients;原料;Antivirals for Research and Experimental Use;Biochemistry;Chemical Reagents for Pharmacology Research;Nucleosides and their analogs;Nucleosides, Nucleotides & Related Reagents;Anti-virals;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Non-nucleoside Reverse Transcriptase;Pharmaceuticals;API's;核苷及其衍生物;核类
化学性质  本品为无色或白色结晶性粉末，无臭，无味。常温下稳定。易溶于水，微溶于乙醇、氯仿和醚等。mp174-176℃或160-167℃
   病又名利巴韦林、三氮核苷、尼斯可等，是广谱强效的抗病物，目前广泛应用于病性疾病的防治。常用剂型有注射剂、片剂、口服液、气雾剂等
   适应症拉萨热、幼儿呼吸道合胞病肺炎 甲型、乙型流感和副流感病感染 流行性出血热 单纯疱疹 5麻疹 6腮腺炎 水痘、带状疱疹等
用途  广谱抗病，用于流感(流感病A和B引起的)、腺病肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹等，有防治作用；对流行性出血热有效。尤其对早期患者疗效明显。口服可引起腹泻，无其他明显性，但可有白细胞减少，剂量过大抑制血红蛋白及红细胞成熟而导致可逆性贫血。动物实验中有致畸致胚胎的报道，孕妇忌用。
理作用
1、利巴韦林在红细胞中磷化，生成三氮核苷单磷、二磷及三磷。其中三氮核苷单磷是肌苷单磷脱氢酶的强抑制剂，可抑制细胞鸟苷的合成，降低细胞鸟苷三磷化，阻断病核的合成。
2、三氮核苷三磷抑制流感病RNA聚合酶，病复制。
3、三氮核苷三磷抑制病mRNA5’末端的合成和转录酶，从而抑制DNA和RNA合成。对多种病 (包括DNA型病和RNA型病) 有抑制作用。对流感、腺病肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹等有防治作用，对流行性出血热也有效。
抗病 利巴韦林又称三氮核苷、病、威乐星、威利宁、奥得清、三核苷、同欣、酰三核苷，是一种新型非选择性核苷类广谱抗病，属单磷次黄嘌呤核苷(IMP)脱氢酶抑制剂，在人体内参加鸟嘌呤代谢，鸟嘌呤的生物合成，阻止病的复制，对多种DNA和RNA病均有抑制作用。利巴韦林的抗病作用强于金刚烷、阿糖腺苷等，疗效确切，副作用小，少见的不良反应有结膜炎和低血压，前者表现为眼内异物感、怕光、瘙痒、红肿和血肿;后者表现为视力模糊、头晕和乏力等。临床上治疗病性上呼吸道感染，呼吸道合胞病引起的病性肺炎和支气管炎、流感、副流感、乙脑、流行性腮腺炎、水痘、带状疱疹、水疱疹、秋季腹泻、小儿早期腺病肺炎、急性拉萨热、风疹、病性肺炎、生殖器疱疹、单纯疱疹病性角膜炎、银屑病等有特效，对流行性出血热、乙肝、甲肝也有一定疗效。流行性出血热发热早期应用本品能缩短发热期，减轻与血管损害及中症状。
4、主要经尿以原形排泄，也有少量脱糖三氮核苷代谢产物，少量从粪便排出。
不良反应
由于利巴韦林会在红细胞内发生反应，主观严重不良反应是溶血性贫血 ，这可能会恶化已经存在的心脏疾病。利巴韦林通常会抑制谷胱甘肽，从而损伤红细胞的细胞膜，使氧的红血球细胞裂解。红细胞的逐渐减少，还会导致贫血。贫血现象，可能会通过减少用量来减轻症状。利巴韦林也会有导致畸形的作用。
①贫血、白细胞减少。②皮疹、腹泻、胃肠道出血。③血清胆红素升高。
剂型：泡腾颗粒，喷剂，颗粒，片剂
 
生产方法  以核苷或核苷为原料
先将鸟苷和鸟苷在醋和醋酐的作用下水解，生成核糖-1-磷，再在双-对酚的催化下，与三叠氮缩酰反应生成缩合物，经氨解即得。
鸟苷（或鸟苷）[乙酐，醋]→[水解]核糖-1-磷[双-(对酚）-磷酯]→[三叠氮羧酰]缩合物[氨解]→三核苷
酶合成法
先将鸟苷和鸟苷在嘧啶核苷磷化酶的作用下水解，生成核糖-1-磷，再在嘌呤核苷磷化酶的作用下与三叠氮缩酰反应直接生成三氮核苷。
鸟苷（或鸟苷）[嘧啶核苷磷化酶]→核糖-1-核[嘌呤核苷化酶]→三核苷。